在制药工业中,大约80%的活性药物成分(api)倾向于以一种以上的晶体形式存在,甚至以非晶态部分存在。
由于结构的变化会影响分子的物理和化学性质,多态性对药物的生存能力和安全性具有潜在的风险。因此,从早期药物开发到生产,证明先导原料药的多态纯度起着至关重要的作用。
虽然有一些方法可以以某种方式分析固体形态,但没有一种通用的方法可以量化和监测不同的API形态。
在本次网络研讨会上,TD-NMR药物应用产品经理Venita Decker博士和Bruker BioSpin应用、工业和临床部门应用经理/开发人员Marcio-Fernando Cobo博士讨论了这些现有的方法,并重点讨论了固态核磁共振(NMR)波谱。他们强调了固体核磁共振目前如何用于量化药物配方中的固体形式,并将其与最近引入的时域核磁共振(TD-NMR)方法进行比较,即Bruker的新台式解决方案“minispec Form Check”。
网络研讨会首先介绍了当前药物配方中使用的许多api的多态性问题,并与在早期药物开发中使用这些成分的研发科学家所面临的挑战联系在一起。这些问题的解决方案可以在台式TD-NMR中找到,因为它结合了NMR的分析能力和易于使用的协议。
在简要介绍了核磁共振的主要原理之后,常规核磁共振和TD-NMR之间的关键区别以一种技术上,但可以理解的方式呈现。讨论了一个重要的关键因素,这使得TD-NMR成为固体形态定量的理想仪器,这一过程是量身定制的,用于测量物理性质,而不是化学信息。
Decker博士接着解释了如何使用TD-NMR来区分液体、固体和固体-液体混合样品,并可以还原混合体系中固体成分的比例、绝对数量或相对质量百分比。为了理解minispec Form Check如何量化固体形态,Decker博士首先深入了解了潜在饱和恢复实验的原理,然后展示了一个真实的Form Check测量视频。
在第二段视频中,德克尔博士还展示了minispec Form Check的第二个关键组件——动态中心软件。介绍了该软件如何通过多功能结果文件夹的“拖放”在几秒钟内为用户实现简单的分析。
mini - pec Form Check的其他关键功能在整个网络研讨会中都得到了强调,其中值得注意的包括最小的样品制备和校准,台式系统的小占地面积,无低温磁铁的使用,以及突出显示的自动参数优化和分析。然而,这些只是固体形式量化所带来的好处的冰山一角,更多的好处将在整个网络研讨会中被记录下来。
该系统可用于广泛的制药应用,从多态性筛选,到药物装载和储存筛选,是精细化学品,聚合物和其他配方行业科学家的有用工具。