rapifleX MALDI药物脉冲

rapifleX®MALDI pharmpulse®

rapifleX®MALDI PharmaPulse®は,ラベルフリー質量分析を利用した超ハイスループットスクリーニングにより,創薬プロセスを加速します。

ハスルプットスクリニング

ラベルフリ,maldi-tof質量分析が提供する独自のスピ,ドと特異性

ハ▪▪ラ▪▪ト

MALDI-TOF / TOF

rapifleX®MALDI pharmpulse®

スピド
1サンプルあたり1秒未満で測定
堅牢性
24時間365日にわたる完全自動化により稼働率を最大化
信頼性
ラベルフリ,質量分析により誤検出率を最小化
柔軟性
幅広いスクリ,ニングのパフォ,マンスを高効率化

特長

rapifleX®MALDI pharmpulse®

全く新しいrapifleX®MALDI飛行時間型質量分析計はrapifleX®MALDI PharmaPulse®の心臓部です。最新の10 kHzスキャニングレーザー技術を装備し,1秒間に多数のサンプルを測定することが可能です。システムの全コンポ,ネントが連携して動作し,完全に自動化されたhtsオペレ,ションが実行されます。新設計のスクリーニングソフトウェアスイートは,高温超导ワークフローをサポートし,独自のアッセイ開発モジュールと組み合わせることにより,MALDI質量分析のためのラベルフリーアッセイ開発を促進します。最新の合成スクリーニング用ソフトウェアモジュールは,化学反応のスピーディーなモニタリングや,高効率で特異性の高い結合アッセイ分析など,新しいアプリケーション領域を創出します。

rapifleX MALDI药物脉冲

rapifleX®MALDI PharmaPulse®(MPP)は数百万の物質からなる大規模化合物ライブラリーを精査します。

質量分析は,偽陽性および偽陰性を回避した未修飾基質の一次スクリーニングを可能とし,確認スクリーニングを冗長にします。384年本システムはおよび1536フォーマットのサンプルプレートでの全自動処理用に設計されており,1週間で100年万以上の化合物をスクリーニングすることで創薬をサポートします

超ハスルプットスクリニングの新基準—ラベルフリ“ヒット化合物”識別

ブルカーの特許Smartbeam 3 dレーザーテクノロジーのスピードと,質量分析の直接検出機能を組み合わせることで,rapifleX®MPPは生化学アッセイや細胞アッセイに前例のない超ハイスループットなスクリーニング能力をもたらします。100年1週間に万化合物以上のペースで,大規模かつ多様な化合物ライブラリーを探索することができ,スクリーニングの自動化と短縮化を完璧なバランスで実現します。

uHTS自动样品制备-由耶拿Analytik提供(https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/)
rapifleX®MALDI PharmaPulse集成到荷兰奥斯市Pivot Park筛选中心的高分辨率生物解决方案(https://highresbio.com/) uHTS系统(https://www.ppscreeningcentre.com)
全自動1536 MALDIプレトロディング- pivot Park放映中心-

リ,ドアウトテクノロジ,として,ブルカ,のrapifleX®質量分析計をuhtシステムに統合した最初の阴极射线示波器であることを私達は大変誇りに思っています。質量分析計はラベルフリーアッセイの直接測定を可能にし,スクリーニングにおける偽陽性や偽陰性の数を減らすことができます。これにより,我々の創薬プログラムのリードジェネレーションフェーズが,時間,コストともにより効率的になります。

Steven van Helden,博士,枢轴公园放映中心首席技术官,奥斯,荷兰

rapifleX MALDI药物脉冲

オペレ,タ,なしで200~300万のサンプルを分析する堅牢性

  • 新設計の▪▪オン源と▪▪オン光学系
  • 一次スクリ,ニング中は,
  • 必要に応じて簡単か迅速なクリニングが可能

1536年384年またはマルチチャネルピペッターを備えたCyBio®-嗯不一样的と互換性があり,高精度かつ超高速なサンプルプレート調製を実現

サンプルあたり1桁のコスト

  • lc溶剤不要,廃棄物なし,ラベルなし
  • サンプル量は0.025 ~ 1μl
  • 低価格の使い捨てサンプルプレ,ト

全自動1536サンプルプレトロディング

  • 一般的なロボットシステムとシムレスに統合できる新しい超高速オトロダ
  • 超ハスルプットスクリニング操作に合わせた堅牢な設計

新しい使い捨てmaldi htsサンプルプレ,ト

  • 信頼性の高いmaldiオン化に必要な全ての要件を満たします
  • 384,1536, 3072, 6144フォ,マットに適しています
CyBio Well vario for uHTS -由Analytik Jena提供(https://www.analytik-jena.com/industries-solutions/solutions/maldi-tof-ms/technology-maldi-sample-preparation/)

利点

rapifleX MALDI药物脉冲

rapifleX®MPPはアッセイ開発を支援し,高温超导・uhtのヒット検出を加速し,ヒット確認とリードの最適化をサポートします。

MPPシステムは,生化学的一次スクリーニングにおける未修飾基質の測定を可能とし,数々の利点をもたらします。

  • 従来の蛍光ベスのスクリニング技術で通常必要とされる確認アッセを効果的に省略
  • 特異的な蛍光プロ,ブや抗体の開発コストを節約
  • 連続運転に高価な溶剤や消耗品は不要
  • サンプル量を25 nLまで減量可能

PharmaPulseソリュ,ション

PharmaPulseソリューションは,ブルカーの高度なMALDI-TOFテクノロジーと専用ソフトウェアパッケージをベースにしています。使いやすさと分析速度を重視した開発を行うことで,数百万のサンプルを全自動で測定分析するための直感的かつ強力なソフトウェアソリューションが完成しました。2つのワークフローにより,MALDI質量分析へのアッセイの最適化から,LIMSシステムへの結果のエクスポートまで容易に行うことができます。

rapifleX MALDI药物脉冲

新しいソフトウェアモジュ,ルは,合成スクリ,ニングと結合アッセ,をサポ,トします。

rapifleX®MPPは,多数のサンプルスポットにおける生成物と基質の女士ピーク強度比を明瞭にモニターし,阻害剤候補存在下での生化学的変換効率を決定します。このような生化学的スクリ,ニングにより,各種阻害剤の有効性が測定できます。


この生化学的スクリーニングに加えて,新しいMPPソフトウェアモジュールは合成スクリーニングをサポートしています。合成スクリーニングでは,各スポットが異なる化学反応に由来する多様なm / z値を示す可能性があるため,ターゲットとするm / z値に関して,より高い柔軟性が求められます。新しい合成スクリーニング用MPPソフトウェアモジュールにより,サンプルスポットごとに多数の化合物をスクリーニングすることでき,時間をとられることなく,より詳細な化学反応の解析が可能になります。

リ、ド最適化をサポ、トするrapifleX®MPP

アプリケ,ション

rapifleX MALDI药物脉冲

rapifleX®MPP -創薬のための万能ル

ラブラリのフルスクリニング

rapifleX®MPPは,数百万の多様な化合物に対する大規模一次スクリーニングが可能な唯一の質量分析計です。完全自動化により,週に100年万化合物以上のスクリーニングをサポートし,時間のかかる確認スクリーニングを回避することができます。[1]

MALDI PharmaPulseアッセイ開発モジュールは,高温超导用のアッセイ開発をサポートします。

ラブラリのフォカススクリニング

rapifleX®MPPで得られるデータの品質は,二次スクリーニングや確認スクリーニングの要件を満たしています。例えば,ライブラリーの一部から標的タンパク質のキナーゼ阻害剤を同定するような,フォーカススクリーニングの理想的な検出器となります。[2]

フラグメントスクリ,ニング

MALDI-TOF質量分析法で利用可能な質量範囲と分解能は,フラグメントや他の低分子化合物のスクリーニングを可能にします。[3]

[1] M.温特;里斯,r;Kleiner c;比绍夫,d;吕波尔德,a.h.;Bretschneider t;比特纳,f.h.;自动化MALDI靶制备概念:为药物发现提供超高通量质谱筛选。SLAS科技2018,https://doi.org/10.1177/2472630318791981

[2] K.比曼;费利克斯,j .;Laubenheimer m;Hergesell k;霍夫曼,m;Pehl,美国;费舍尔,f;Pieck J.C.;整合基于maldi的原位高通量筛选过程:与受体酪氨酸激酶c-MET的案例研究。SLAS光盘,2017,22,1203-1210。

[3]范德波特,E.;Scholle m;谢里尔,j .;et al。利用SAMDI技术鉴定小分子非共价粘结剂。地质学报,2017,22(10):1211-1217。

rapifleX MALDI药物脉冲

タ,ゲット評価とヒット確認

堅牢なhtsアッセaaplの開発と検証においては,酵素の生化学的特性と動態に関する十分な理解が不可欠ですrapifleX®MPPは,直線性試験,基質選択,Ki値測定,IC50判定などにより,アッセイ開発とヒット確認を支援します。

直線性試験:3つの酵素滴定曲線(技术一式三份)はMALDI-TOFベースアッセイの高い再現性を示しています。
高濃度および低濃度で行われた2Z > 0.9という結果は,MALDI-TOFベースアッセイの優れた堅牢性を示しています(33 p放射線測定によって検証)。
MALDI PharmaPulse®ソフトウェアはスクリーニングの簡便なセットアップをサポートします。色分けされたスポットは,z '計算のためのqc位置を示しています。

スクリニング結果を瞬時に表示するMALDI PharmaPulse®ソフトウェアンタフェス
rapifleX MALDI药物脉冲

阻害剤のic50判定

ic50(50%阻害濃度)は,創薬プロセスにおける重要なパラメ,タです。MALDI PharmaPulseソフトウェアは,専用のメソッド開発モジュールを備えており,アッセイ開発をサポートします。メソッド開発モジュールにより得られた最適なアッセイ条件は,IC50判定用のMALDI-TOFスクリーニングに適用され,専用のスクリーニングモジュールにより実行されます。

MALDI-TOFスクリーニングによるIC50データとAlphaScreen技术により得られた値を比較することにより,高いレベルでの一貫性が明らかになりました。(冬天,m;Bretschneider t;Kleiner c;里斯,R.;Redemann:;吕波尔德,a.h.;比绍夫,d;Büttner, f.h.;建立MALDI-TOF作为多功能药物发现读数来解剖PTP1B酶促反应。科学通报,2018,10,1-13)
rapifleX®MPPにより測定された用量反応曲線。選択したキナーゼについてIC50曲線が示されています(基質濃度50μM, ATP濃45度μM,酵素濃度3海里,33 p放射線測定によって検証)。
rapifleX MALDI药物脉冲

一次スクリ,ニングのためのrapifleX®MPP

rapifleX®MALDI PharmaPulse®で一週間に100万サンプルを測定

新しいrapifleX®MPPは,ブルカーにおけるMALDI質量分析計の革新的な開発の成果であり,この技術と独自のアプリケーションに対する私たちの情熱と知識が反映されています。rapifleX®MPPの飛行時間型質量分析計(TOF-MS)は低分子化合物から大型タンパク質まで,高温超导モードで最大30のイオンをモニターします。rapifleX TOF-MSの分解能と感度が向上したことで,例えばアセチルコリン(ACh)とコリンのモニタリングが可能になり,何百万もの物質の中からアセチルコリンエステラーゼ(疼痛)阻害剤を同定することができます。独創的な検出器設計により,広範な質量範囲で感度が向上し,s / n比が大幅に改善されました。全く新しい高温超导ソフトウェアスイートは高温超导のセットアップを容易にし,独自のアッセイ開発モジュールはMALDI質量分析用のラベルフリーアッセイを迅速に適応させます。

rapifleX®MALDI PharmaPulse®の自動化

rapifleX®MALDI PharmaPulse®は,完全自動スクリーニングを実現するため,ラボ自動化システムとシームレスに統合するように設計されています。MALDI PharmaPulseソフトウェアソリューションは,外部のスケジューリングソフトウェア(例えば德国耶拿分析仪器公司实验室自动化、HighRes Biosolutions,贝克曼库尔特,热科学自动化)に対して,その操作の一部を制御するためのオープンインターフェースを提供します。rapifleX MPPの新しい高速オートローダーは,ロボットシステムと連携し,サンプルプレートの迅速なローディングと取り出しを可能にします。

MALDI質量分析(1536サンプルプレ,ト)とSPE質量分析(384サンプルプレ,ト)の相関関係Haslam, C.等人,MALDI- tof质谱朝着超高通量筛选的演变:1536- well格式和超越。j . Biomol。屏幕。2015,1-11。